奎宁早在15世纪就以金鸡纳树皮的形式广泛用作特效药 用于治疗疟疾，其抗疟疾的作用机理与氯喹相似，都是通过干扰DNA合成，抑制疟原虫的红细胞内期来控制疟疾的发作。
奎宁对三日疟和间日疟具有一定的灭杀作用，但对红细胞外期是无效的。奎宁的 主要特点是不同于一般药物，不易生产耐药性。奎宁除了用作抗疟疾的药物外，还可以在分析化学上用作铂、铋等金属离子的检出剂，还可用作外消旋有机酸的分析剂。
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