金鸡纳树皮含30多种生物碱，其中，奎宁是主要的一种生物碱，其次有奎尼丁、辛可尼丁、辛可宁、金鸡纳鞣酸、金鸡纳红、奎宁酸等。
奎宁作为抗疟特效药，能够通过消灭各种疟原虫的裂殖体来终止疟疾的发作，对间日疟疗效尤为明显。奎宁在血液中，达到一定浓度后可使被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。奎宁对红外期无效，不能根治良性疟。长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。此外，奎宁对心肌有抑制作用，可延长不应期，减慢传导，井减弱其收缩力。对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。
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