奎宁对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能较快控制疟疾发作症状，其中对间日疟作用最强。
奎宁及其同类物口服或肌注给药很吸收，口服其硫酸盐或二硫酸盐几乎完全由胃肠道吸收，大约1-3h后可达血药浓度高峰，蛋白结合率在健康人中为70%，疟疾患者可达90%或更多。奎宁广泛分布于身体各部位，可通过胎盘，据报道脑型疟疾的脑脊液浓度是血浆中的2%-7%，大部分经肝代谢，主要由尿排泄，原形药物在尿中排泄量占10%左右。t1/2为8-10h，少量奎宁也在胆汁和唾液中出现，也可由乳汁排出。
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